El ensayo clínico confirma que GEMTESA puede mantener sus propiedades terapéuticas cuando se administra triturada con puré de manzana

Un estudio clínico de Fase 1 publicado recientemente demuestra que vibegron, el principio activo de GEMTESA, mantiene su perfil farmacocinético cuando se formula como una tableta triturada mezclada con puré de manzana. La investigación, presentada en la revista revisada por pares Clinical Pharmacology in Drug Development, proporciona evidencia importante para ampliar las opciones de tratamiento para pacientes con vejiga hiperactiva que enfrentan dificultades para tragar.

Diseño del estudio y hallazgos clave

La investigación incluyó a 30 participantes adultos sanos, de los cuales 29 completaron el análisis farmacocinético. Cada sujeto recibió tanto una tableta intacta de GEMTESA de 75 mg como una formulación triturada preparada con puré de manzana en secuencia aleatoria. Los principales puntos finales de la investigación se centraron en la concentración máxima en plasma (Cmax) y en las mediciones del área bajo la curva (AUC).

Aunque se observaron reducciones modestas en Cmax y AUC0–∞ cuando vibegron fue triturado y mezclado con puré de manzana, estas disminuciones no se consideraron clínicamente significativas. Datos previos de eficacia en Fase 2 indicaron que vibegron mantenía su efectividad terapéutica en estos niveles reducidos de plasma. Además, las pruebas de estabilidad confirmaron que GEMTESA conservaba su integridad química hasta por 4 horas cuando se suspendía en puré de manzana.

Perfil de seguridad y tolerabilidad

Los eventos adversos emergentes del tratamiento (TEAEs) ocurrieron en 9 participantes (30.0%) tras la administración de la tableta intacta en comparación con 12 participantes (43.3%) en el grupo de formulación triturada. El efecto adverso reportado con mayor frecuencia fue dolor de cabeza, afectando a 4 sujetos (13.3%) en cada cohorte. Otros TEAEs notables incluyeron estreñimiento (triturado 13.3% vs. intacto 6.7%) y náuseas (triturado 6.7% vs. intacto 0%). Ningún abandono del estudio fue resultado de eventos adversos o preocupaciones relacionadas con el sabor.

La retroalimentación de los participantes sobre la percepción del sabor reveló que aproximadamente la mitad de la población del estudio (53.3%) encontró la mezcla de GEMTESA con puré de manzana agradable al paladar según la formulación. Entre quienes reportaron discrepancias en el sabor, el 50% caracterizó el sabor como amargo, aunque el 80% de este subgrupo expresó insatisfacción con la preparación. Es importante destacar que las consideraciones de sabor no llevaron a ninguna retirada del estudio.

Relevancia clínica para poblaciones de pacientes mayores

Este hallazgo tiene una relevancia particular para las poblaciones geriátricas, ya que tanto la vejiga hiperactiva como la disfagia—dificultad para tragar—aumentan sustancialmente con la edad avanzada. Aproximadamente 30 millones de estadounidenses experimentan síntomas molestos de OAB, con una prevalencia que aumenta significativamente en adultos mayores que residen en centros de atención a largo plazo. La investigación sugiere que la capacidad de administrar vibegron mediante formulación triturada aborda una barrera importante para la adherencia al tratamiento, ya que los pacientes mayores a menudo omiten dosis o recurren a métodos de administración no prescritos cuando enfrentan dificultades para tragar tabletas.

Los autores enfatizaron que “pocas farmacoterapias orales para OAB mantienen sus propiedades esenciales cuando se trituran”, haciendo que el perfil de estabilidad de vibegron sea distintivo dentro de la clase terapéutica.

Cronología del mercado GEMTESA y estado actual

GEMTESA recibió la aprobación de la FDA en diciembre de 2020 y entró en el mercado de EE. UU. en abril de 2021, estableciendo aproximadamente 3 años de disponibilidad comercial hasta la fecha. El medicamento está indicado para adultos con OAB que presentan incontinencia de urgencia, urgencia y frecuencia urinaria. Se están explorando en evaluaciones clínicas continuas su eficacia en el tratamiento de síntomas de OAB en hombres con hiperplasia prostática benigna concurrente.

Urovant Sciences, la filial biofarmacéutica de Sumitovant Biopharma Ltd., está avanzando con un candidato de segunda generación, URO-902, una terapia génica novedosa diseñada para pacientes con OAB que han agotado las intervenciones farmacológicas orales convencionales.

Comprendiendo la vejiga hiperactiva

La OAB se desarrolla cuando el músculo de la vejiga sufre contracciones involuntarias, manifestándose como urgencia urinaria, incontinencia de urgencia, poliuria (≥8 micciones por 24 horas) y nicturia. La condición compromete sustancialmente la calidad de vida y la capacidad funcional diaria en las poblaciones afectadas.

Esta investigación farmacocinética de Fase 1 refuerza la evidencia clínica que respalda la versatilidad de vibegron como una opción terapéutica oral adaptada a diversos requisitos de administración del paciente y necesidades clínicas no atendidas en urología.