Uji Klinis Mengonfirmasi GEMTESA Dapat Mempertahankan Properti Terapeutik Saat Diberikan dalam Bentuk Hancur dengan Saus Apel

Sebuah studi klinis Fase 1 yang baru-baru ini dipublikasikan menunjukkan bahwa vibegron, bahan aktif dalam GEMTESA, mempertahankan profil farmakokinetiknya saat diformulasikan sebagai tablet hancur yang dicampur dengan saus apel. Penelitian ini, yang dipublikasikan dalam jurnal peer-reviewed Clinical Pharmacology in Drug Development, memberikan bukti penting untuk memperluas pilihan pengobatan bagi pasien dengan kandung kemih overaktif yang menghadapi tantangan menelan.

Desain Studi dan Temuan Utama

Penelitian ini melibatkan 30 peserta dewasa sehat, dengan 29 di antaranya menyelesaikan analisis farmakokinetik. Setiap subjek menerima kedua bentuk GEMTESA 75-mg utuh dan formulasi hancur yang disiapkan dengan saus apel secara acak. Titik akhir utama penelitian fokus pada pengukuran konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dan luas area di bawah kurva (AUC).

Meskipun terjadi pengurangan kecil pada Cmax dan AUC0–∞ saat vibegron dihancurkan dan dicampur dengan saus apel, penurunan ini tidak dianggap secara klinis signifikan. Data efikasi Fase 2 sebelumnya menunjukkan bahwa vibegron mempertahankan efektivitas terapeutik pada tingkat plasma yang lebih rendah ini. Selain itu, pengujian stabilitas mengonfirmasi bahwa GEMTESA mempertahankan integritas kimianya selama hingga 4 jam saat disuspensikan dalam saus apel.

Profil Keamanan dan Tolerabilitas

Peristiwa adverse events (TEAEs) yang muncul selama pengobatan terjadi pada 9 peserta (30.0%) setelah pemberian tablet utuh dibandingkan dengan 12 peserta (43.3%) dalam kelompok formulasi hancur. Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, yang mempengaruhi 4 subjek (13.3%) di setiap kelompok. TEAEs lain yang cukup umum termasuk konstipasi (hancur 13.3% vs. utuh 6.7%) dan mual (hancur 6.7% vs. utuh 0%). Tidak ada penghentian percobaan yang disebabkan oleh adverse events maupun kekhawatiran terkait rasa.

Umpan balik peserta mengenai persepsi rasa menunjukkan bahwa sekitar setengah dari populasi studi (53.3%) menemukan campuran GEMTESA dan saus apel dapat diterima sesuai formulasi. Di antara mereka yang melaporkan ketidaksesuaian rasa, 50% menggambarkan rasa sebagai pahit, meskipun 80% dari subkelompok ini menyatakan tidak puas dengan persiapan tersebut. Yang menarik, pertimbangan rasa tidak memicu penghentian studi.

Signifikansi Klinis untuk Populasi Pasien Lansia

Temuan ini memiliki relevansi khusus untuk populasi geriatrik, karena baik kandung kemih overaktif maupun disfagia—kesulitan menelan—meningkat secara substansial seiring bertambahnya usia. Sekitar 30 juta orang Amerika mengalami gejala OAB yang mengganggu, dengan prevalensi meningkat secara signifikan pada orang dewasa yang tinggal di fasilitas perawatan jangka panjang. Penelitian ini menyarankan bahwa kemampuan untuk memberikan vibegron melalui formulasi hancur mengatasi hambatan besar terhadap kepatuhan pengobatan, karena pasien lansia sering melewatkan dosis atau menggunakan metode pemberian non-preskripsi saat menghadapi kesulitan menelan tablet.

Penulis menekankan bahwa “hampir tidak ada farmakoterapi oral untuk OAB yang mempertahankan properti esensialnya saat dihancurkan,” menjadikan profil stabilitas vibegron sebagai hal yang khas dalam kelas terapeutik ini.

Garis Waktu Pasar GEMTESA dan Status Saat Ini

GEMTESA mendapatkan persetujuan FDA pada Desember 2020 dan memasuki pasar AS pada April 2021, sehingga telah tersedia secara komersial selama sekitar 3 tahun hingga saat ini. Obat ini ditujukan untuk dewasa dengan OAB yang menunjukkan inkontinensia dorong, urgensi, dan frekuensi buang air kecil. Evaluasi klinis lanjutan sedang mengeksplorasi efikasinya dalam mengobati gejala OAB pada pria dengan hiperplasia prostat jinak yang bersamaan.

Urovant Sciences, anak perusahaan biopharmaceutical dari Sumitovant Biopharma Ltd., sedang mengembangkan kandidat pipeline generasi kedua, URO-902, sebuah terapi gen baru yang dirancang untuk pasien OAB yang telah kehabisan intervensi farmakologis oral konvensional.

Memahami Overactive Bladder

OAB berkembang ketika otot kandung kemih mengalami kontraksi tidak terkendali, yang muncul sebagai dorongan buang air kecil, inkontinensia dorong, poliuria (≥8 kali buang air dalam 24 jam), dan nokturia. Kondisi ini secara substansial mengurangi kualitas hidup dan kapasitas fungsional harian di antara populasi pasien yang terdampak.

Investigasi farmakokinetik Fase 1 ini memperkuat bukti klinis yang mendukung fleksibilitas vibegron sebagai pilihan terapeutik oral yang disesuaikan dengan berbagai kebutuhan administrasi pasien dan kebutuhan klinis yang belum terpenuhi di bidang urologi.