Ensaios clínicos confirmam que a GEMTESA pode manter as propriedades terapêuticas quando administrada em forma esmagada com puré de maçã

Um estudo clínico de Fase 1 recentemente publicado demonstra que o vibegron, o ingrediente ativo do GEMTESA, mantém o seu perfil farmacocinético quando formulado como uma pastilha triturada misturada com puré de maçã. A pesquisa, apresentada na revista peer-reviewed Clinical Pharmacology in Drug Development, fornece evidências importantes para expandir as opções de tratamento para pacientes com bexiga hiperativa que enfrentam dificuldades de deglutição.

Desenho do Estudo e Principais Resultados

A investigação recrutou 30 participantes adultos saudáveis, com 29 a completar a análise farmacocinética. Cada sujeito recebeu tanto uma pastilha de 75 mg de GEMTESA intacta quanto uma formulação triturada preparada com puré de maçã em sequência randomizada. Os principais pontos finais da pesquisa focaram na concentração máxima plasmática (Cmax) e na área sob a curva (AUC).

Embora tenham sido observadas reduções modestas em Cmax e AUC0–∞ quando o vibegron foi triturado e misturado com puré de maçã, essas diminuições não foram consideradas clinicamente significativas. Dados de eficácia de Fase 2 anteriores indicaram que o vibegron manteve a sua eficácia terapêutica mesmo nesses níveis plasmáticos reduzidos. Além disso, testes de estabilidade confirmaram que o GEMTESA manteve a sua integridade química por até 4 horas quando suspenso em puré de maçã.

Perfil de Segurança e Tolerabilidade

Eventos adversos emergentes do tratamento (TEAEs) ocorreram em 9 participantes (30.0%) após administração de pastilha intacta, em comparação com 12 participantes (43.3%) no grupo de formulação triturada. O efeito adverso mais frequentemente reportado foi dor de cabeça, afetando 4 sujeitos (13.3%) em cada grupo. Outros TEAEs notáveis incluíram constipação (triturado 13.3% vs. intacto 6.7%) e náusea (triturado 6.7% vs. intacto 0%). Nenhum participante interrompeu o estudo devido a eventos adversos ou preocupações relacionadas com o sabor.

O feedback dos participantes sobre a perceção do sabor revelou que aproximadamente metade da população do estudo (53.3%) achou a mistura de GEMTESA com puré de maçã palatável na formulação. Entre aqueles que relataram discrepâncias de sabor, 50% caracterizaram o sabor como amargo, embora 80% desse subgrupo tenham expressado desagrado com a preparação. Notavelmente, considerações de sabor não levaram a nenhuma desistência do estudo.

Significado Clínico para Populações de Idosos

Esta descoberta tem particular relevância para populações geriátricas, uma vez que tanto a bexiga hiperativa quanto a disfagia—dificuldade de deglutição—aumentam substancialmente com o avançar da idade. Aproximadamente 30 milhões de americanos experienciam sintomas incômodos de OAB, com a prevalência a aumentar significativamente em idosos residentes em instituições de cuidados de longa duração. A pesquisa sugere que a capacidade de administrar o vibegron via formulação triturada resolve uma barreira importante à adesão ao tratamento, uma vez que pacientes mais velhos frequentemente pulam doses ou recorrem a métodos de administração não prescritos quando enfrentam dificuldades de deglutição de comprimidos.

Os autores enfatizaram que “poucas farmacoterapias orais para OAB mantêm as suas propriedades essenciais quando trituradas”, tornando o perfil de estabilidade do vibegron distintivo dentro da classe terapêutica.

Cronograma de Mercado do GEMTESA e Estado Atual

O GEMTESA recebeu aprovação da FDA em dezembro de 2020 e entrou no mercado dos EUA em abril de 2021, estabelecendo aproximadamente 3 anos de disponibilidade comercial até à data. O medicamento é indicado para adultos com OAB apresentando incontinência de urgência, urgência e frequência urinária. Avaliações clínicas em curso estão a explorar a sua eficácia no tratamento dos sintomas de OAB em homens com hiperplasia prostática benigna concomitante.

A Urovant Sciences, subsidiária biofarmacêutica da Sumitovant Biopharma Ltd., está a avançar com um candidato de pipeline de segunda geração, URO-902, uma nova terapia genética desenhada para pacientes com OAB que esgotaram as intervenções farmacológicas orais convencionais.

Compreender a Bexiga Hiperativa

A OAB desenvolve-se quando o músculo da bexiga sofre contrações involuntárias, manifestando-se como urgência urinária, incontinência de urgência, poliúria (≥8 micções por 24 horas) e noctúria. A condição compromete substancialmente a qualidade de vida e a capacidade funcional diária dos pacientes afetados.

Esta investigação de farmacocinética de Fase 1 reforça as evidências clínicas que apoiam a versatilidade do vibegron como uma opção terapêutica oral adaptada às diversas necessidades de administração dos pacientes e às necessidades clínicas não atendidas na urologia.