Клиническое исследование подтверждает, что GEMTESA может сохранять терапевтические свойства при приеме в измельченном виде с яблочным пюре

Недавно опубликованное клиническое исследование фазы 1 демонстрирует, что активное вещество GEMTESA — vibegron — сохраняет свои фармакокинетические свойства при формулировке в виде измельчённой таблетки, смешанной с яблочным пюре. Исследование, опубликованное в рецензируемом журнале Clinical Pharmacology in Drug Development, предоставляет важные доказательства для расширения вариантов лечения пациентов с гиперактивным мочевым пузырём, сталкивающихся с трудностями при глотании.

Дизайн исследования и ключевые результаты

В исследовании приняли участие 30 здоровых взрослых участников, из которых 29 завершили фармакокинетический анализ. Каждый субъект получил как целую 75-мг таблетку GEMTESA, так и измельчённую формулировку, подготовленную с яблочным пюре, в рандомизированной последовательности. Основные исследовательские показатели были сосредоточены на максимальной концентрации в плазме (Cmax) и площади под кривой (AUC).

Несмотря на умеренное снижение Cmax и AUC0–∞ при измельчении vibegron и смешивании с яблочным пюре, эти уменьшения не считаются клинически значимыми. Ранее полученные данные эффективности фазы 2 показали, что vibegron сохраняет терапевтическую эффективность при этих сниженных уровнях в плазме. Кроме того, тестирование стабильности подтвердило, что GEMTESA сохраняет свою химическую целостность до 4 часов при суспендировании в яблочном пюре.

Профиль безопасности и переносимости

Побочные события, связанные с лечением (TEAEs), возникли у 9 участников (30.0%) после приёма целой таблетки по сравнению с 12 участниками (43.3%) в группе с измельчённой формулой. Наиболее часто встречавшимся побочным эффектом была головная боль, затронувшая 4 субъекта (13.3%) в каждой группе. Другие заметные побочные явления включали запор (измельчённый 13.3% против целого 6.7%) и тошноту (измельчённый 6.7% против целого 0%). Ни одно из исследований не было прекращено из-за побочных эффектов или проблем с вкусом.

Обратная связь участников относительно восприятия вкуса показала, что примерно половина исследуемых (53.3%) сочла смесь GEMTESA и яблочного пюре приятной на вкус. Среди тех, кто отметил различия во вкусе, 50% охарактеризовали вкус как горький, хотя 80% из этой подгруппы выразили недовольство подготовкой. Примечательно, что вопросы вкуса не стали причиной выхода из исследования.

Клиническая значимость для пожилых пациентов

Это открытие особенно актуально для пожилых людей, поскольку гиперактивный мочевой пузырь и дисфагия — трудности при глотании — значительно увеличиваются с возрастом. Около 30 миллионов американцев страдают от симптомов ОАБ, при этом распространённость значительно возрастает у пожилых людей, проживающих в учреждениях долгосрочного ухода. Исследование показывает, что возможность применения vibegron в виде измельчённой формулы решает важный барьер для соблюдения режима лечения, поскольку пожилые пациенты часто пропускают дозы или используют не по назначению методы при трудностях с глотанием таблеток.

Авторы подчеркнули, что «мало оральных фармакотерапий для ОАБ сохраняют свои основные свойства при измельчении», что делает профиль стабильности vibegron уникальным в рамках терапевтического класса.

Рыночные сроки и текущий статус GEMTESA

GEMTESA получила одобрение FDA в декабре 2020 года и вышла на рынок США в апреле 2021 года, обеспечив примерно 3 года коммерческой доступности на сегодняшний день. Лекарство предназначено для взрослых с ОАБ, проявляющимся позывами, недержанием и частым мочеиспусканием. Продолжаются клинические исследования его эффективности в лечении симптомов ОАБ у мужчин с сопутствующим доброкачественным гиперплазией простаты.

Urovant Sciences, биофармацевтическая дочерняя компания Sumitovant Biopharma Ltd., продвигает кандидатуру второго поколения — URO-902, новую генную терапию, предназначенную для пациентов с ОАБ, исчерпавших возможности традиционных оральных фармакологических методов.

Понимание гиперактивного мочевого пузыря

ОАБ развивается, когда мышца мочевого пузыря непроизвольно сокращается, проявляясь позывами, недержанием, полиурией (≥8 мочеиспусканий за 24 часа) и ночным мочеиспусканием. Это состояние значительно ухудшает качество жизни и повседневную функциональную способность пациентов.

Это исследование фазы 1 по фармакокинетике укрепляет клинические данные, подтверждающие универсальность vibegron как орального терапевтического варианта, адаптированного к различным требованиям пациентов и неудовлетворённым клиническим потребностям в урологии.