Клінічне дослідження підтверджує, що GEMTESA може зберігати терапевтичні властивості при введенні у подрібненому вигляді з яблучним пюре

Недавно опубліковане клінічне дослідження фази 1 демонструє, що vibegron, активний інгредієнт GEMTESA, зберігає свій фармакокінетичний профіль при формулюванні у вигляді подрібненої таблетки, змішаної з яблучним пюре. Це дослідження, опубліковане у рецензованому журналі Clinical Pharmacology in Drug Development, надає важливі докази для розширення варіантів лікування пацієнтів із надмірною активністю сечового міхура, які стикаються з труднощами при ковтанні.

Дизайн дослідження та ключові результати

У дослідженні взяли участь 30 здорових дорослих учасників, з яких 29 завершили фармакокінетичний аналіз. Кожен учасник отримав як цілісну таблетку GEMTESA 75 мг, так і подрібнену формуляцію, приготовлену з яблучним пюре, у випадковому порядку. Основні кінцеві точки дослідження зосереджувалися на максимальній концентрації у плазмі (Cmax) та площі під кривою (AUC).

Хоча спостерігалося незначне зниження Cmax і AUC0–∞ при подрібненні vibegron і змішуванні з яблучним пюре, ці зниження не вважалися клінічно значущими. Раніші дані ефективності фази 2 показали, що vibegron зберігає терапевтичну ефективність при знижених рівнях у плазмі. Крім того, тестування стабільності підтвердило, що GEMTESA зберігає свою хімічну цілісність до 4 годин при підвішуванні в яблучному пюре.

Профіль безпеки та переносимості

Побічні події, пов’язані з лікуванням (TEAEs), виникли у 9 учасників (30.0%) після прийому цілісної таблетки та у 12 учасників (43.3%) у групі з подрібненою формуляцією. Найчастішим побічним ефектом була головний біль, який спостерігався у 4 учасників (13.3%) в кожній групі. Інші помітні побічні ефекти включали запор (подрібнена 13.3% проти цілісної 6.7%) та нудоту (подрібнена 6.7% проти цілісної 0%). Жодне дослідження не було припинено через побічні ефекти або проблеми з смаком.

Відгуки учасників щодо сприйняття смаку показали, що приблизно половина досліджуваної популяції (53.3%) вважала суміш GEMTESA з яблучним пюре смачною. Серед тих, хто повідомляв про розбіжності у смаку, 50% охарактеризували смак як гіркий, хоча 80% цієї підгрупи висловили незадоволення підготовкою. Варто зазначити, що питання смаку не спричинили відмову від участі у дослідженні.

Клінічне значення для літніх пацієнтів

Це відкриття має особливе значення для геріатричних груп, оскільки як надмірна активність сечового міхура, так і дисфагія — труднощі при ковтанні — значно зростають із віком. Приблизно 30 мільйонів американців страждають від неприємних симптомів ОАВ, причому поширеність значно зростає у літніх людей, що проживають у закладах довгострокового догляду. Це дослідження свідчить, що можливість застосування vibegron у подрібненій формі вирішує важливий бар’єр для дотримання режиму лікування, оскільки літні пацієнти часто пропускають дози або використовують непередбачені методи введення при труднощах із ковтанням таблетки.

Автори підкреслили, що «мало оральних фармакотерапій для ОАВ зберігають свої основні властивості при подрібненні», що робить профіль стабільності vibegron унікальним у терапевтичному класі.

Ринок GEMTESA: графік та поточний статус

GEMTESA отримала схвалення FDA у грудні 2020 року та вийшла на ринок США у квітні 2021 року, забезпечуючи приблизно 3 роки комерційної доступності на сьогодні. Ліки призначені для дорослих із ОАВ, що проявляється імперативом у сечі, терміновістю та частотою сечовипускання. Тривають клінічні дослідження щодо її ефективності у лікуванні симптомів ОАВ у чоловіків із супутнім доброякісним збільшенням простати.

Urovant Sciences, біофармацевтична дочірня компанія Sumitovant Biopharma Ltd., просуває кандидат у другому поколінні — URO-902, нову генну терапію, розроблену для пацієнтів із ОАВ, які вичерпали можливості традиційних пероральних фармакологічних інтервенцій.

Розуміння надмірної активності сечового міхура

ОАВ виникає, коли м’яз сечового міхура здійснює неконтрольовані скорочення, проявляючись імперативом у сечі, імперативною недержаністю, поліурією (≥8 сечовипускань за 24 години) та нічним сечовипусканням. Це стан суттєво погіршує якість життя та щоденну функціональність у постраждалих пацієнтів.

Це дослідження фази 1 з фармакокінетики зміцнює клінічні докази підтримки універсальності vibegron як орального терапевтичного засобу, адаптованого до різних вимог пацієнтів щодо введення та невирішених клінічних потреб у урології.