臨床試驗證實 GEMTESA 在與蘋果醬混合研磨後仍能維持治療效果

最近發表的一項第一階段臨床研究顯示，GEMTESA的活性成分 vibegron 在與蘋果醬混合後以壓碎片劑型製備時，仍能保持其藥代動力學特性。該研究刊載於同行評審期刊《臨床藥理學與藥物開發》，為擴展患有吞嚥困難的過度活躍膀胱患者的治療選擇提供了重要證據。

研究設計與主要發現

本次調查共招募30名健康成人參與者，其中29名完成了藥代動力學分析。每位受試者在隨機序列中接受了完整的75毫克GEMTESA片劑和用蘋果醬製備的壓碎劑型。主要研究終點集中在最大血漿濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)的測量。

儘管在壓碎並與蘋果醬混合後觀察到Cmax和AUC0–∞略有下降，但這些降低並未被認為具有臨床意義。早期的第二階段療效數據顯示，即使在這些降低的血漿濃度下，vibegron仍能維持治療效果。此外，穩定性測試證實，GEMTESA在蘋果醬中懸浮最多可保持4小時的化學完整性。

安全性與耐受性

治療相關不良事件(TEAEs)在完整片劑組中有9名參與者(30.0%)發生，而在壓碎劑型組中則有12名(43.3%)。最常見的不良反應是頭痛，兩組各有4名受試者(13.3%)受影響。其他值得注意的TEAEs包括便秘(壓碎13.3%對比完整6.7%)和噁心(壓碎6.7%對比完整0%)。沒有因不良事件或口感問題導致的試驗中止。

受試者對口感的反饋顯示，大約一半的研究人員(53.3%)認為GEMTESA與蘋果醬的混合物口感尚可。在反映口感差異的受試者中，50%描述味道苦澀，但其中80%的受試者對該製劑表示不滿。值得注意的是，口感問題並未導致任何研究退出。

對老年患者群的臨床意義

這一發現對老年人群尤為重要，因為過度活躍膀胱和吞嚥困難——即吞嚥障礙——隨著年齡增長而顯著增加。約有3000萬美國人經歷困擾性OAB症狀，且在長期照護機構中的老年人中患病率顯著上升。研究表明，通過壓碎劑型給藥的能力，解決了用藥依從性的一個重要障礙，因為年長患者在面對片劑吞嚥困難時，常常跳過劑量或採用非處方的給藥方式。

作者強調，“少數口服藥物在壓碎後仍能保持其基本特性”，使得 vibegron 在治療類別中具有獨特的穩定性。

GEMTESA 市場時間表與現狀

GEMTESA 於2020年12月獲得FDA批准，於2021年4月進入美國市場，至今已有約3年的商業供應。該藥適用於伴有急迫性尿失禁、尿急和頻尿的成人OAB患者。正在進行的臨床評估也在探索其對伴有良性前列腺增生的男性OAB症狀的療效。

Urovant Sciences，Sumitovant Biopharma Ltd.的生物製藥子公司，正推進第二代管線候選藥URO-902，這是一種為已用盡傳統口服藥物治療的OAB患者設計的新型基因療法。

了解過度活躍膀胱

當膀胱肌肉不自主收縮時，即會發展為OAB，表現為尿急、急迫性尿失禁、多尿(≥8次排尿/24小時)和夜尿。該狀況嚴重影響患者的生活品質和日常功能。

這項第一階段藥代動力學研究進一步鞏固了支持 vibegron 作為一種適合多種患者給藥需求和泌尿科未滿足臨床需求的口服治療選擇的臨床證據。