临床试验证实，GEMTESA在与苹果酱混合研碎后仍能保持治疗效果

最近发表的一项第一阶段临床研究表明，GEMTESA中的活性成分 vibegron 在与苹果酱混合后制成粉碎片剂时，仍能保持其药代动力学特性。该研究发表在同行评审的期刊《临床药理学与药物开发》上，为扩大超活跃膀胱患者的治疗选择，特别是那些吞咽困难的患者提供了重要证据。

研究设计与主要发现

该研究共招募30名健康成人参与者，其中29名完成了药代动力学分析。每位受试者在随机序列中接受了完整的75毫克 GEMTESA片剂和用苹果酱制备的粉碎剂型。主要研究终点集中在最大血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)的测量。

虽然粉碎后与苹果酱混合的 vibegron 导致 Cmax 和 AUC0–∞ 轻微下降，但这些变化被认为在临床上并不显著。早期的第二阶段疗效数据显示，即使在血药浓度降低的情况下，vibegron 仍能维持治疗效果。此外，稳定性测试确认 GEMTESA 在苹果酱中悬浮最多4小时仍能保持其化学完整性。

安全性与耐受性

在完整片剂给药后，9名参与者(30.0%)出现治疗相关不良事件（TEAEs），而粉碎剂型组则有12名参与者(43.3%)出现TEAEs。最常见的不良反应是头痛，每组均有4名受试者(13.3%)报告。其他显著的TEAEs包括便秘(粉碎剂13.3%对比完整片剂6.7%)和恶心(粉碎剂6.7%对比完整片剂0%)。没有因不良事件或口感问题导致的试验中止。

关于口感的反馈显示，大约一半的受试者(53.3%)认为 GEMTESA 与苹果酱的混合物口感尚可。在报告口感差异的受试者中，50%描述味道苦涩，但其中80%的受试者对制剂表示不满。值得注意的是，口感问题未导致任何研究退出。

对老年患者群体的临床意义

这一发现对老年人群尤为重要，因为随着年龄增长，超活跃膀胱和吞咽困难的发生率显著增加。约有3000万美国人经历令人困扰的 OAB 症状，且在长期护理机构中的老年人中患病率显著上升。研究表明，粉碎剂型的 vibegron 解决了药物依从性的一大障碍，因为老年患者在面对吞咽药片困难时，常常跳过剂量或采用非处方的给药方式。

作者强调，“少数口服药物在粉碎后仍能保持其基本特性”，使 vibegron 在治疗类别中具有独特的稳定性表现。

GEMTESA 市场时间表与当前状态

GEMTESA 于2020年12月获得FDA批准，并于2021年4月进入美国市场，至今已有约3年的商业供应期。该药适用于表现出急迫性尿失禁、尿急和尿频的成人 OAB 患者。正在进行的临床评估还在探索其在伴有良性前列腺增生的男性中治疗 OAB 症状的疗效。

Urovant Sciences，Sumitovant Biopharma Ltd.的生物制药子公司，正在推进第二代管线候选药物 URO-902，这是一种新型基因疗法，旨在为已用尽常规口服药物治疗的 OAB 患者提供新的治疗选择。

了解超活跃膀胱

当膀胱肌肉发生不自主收缩时，就会发展为超活跃膀胱，表现为尿急、急迫性尿失禁、多尿（(≥8次排尿/24小时)）和夜尿。该疾病严重影响患者的生活质量和日常功能。

这项第一阶段药代动力学研究增强了临床证据，支持 vibegron 作为一种适应不同患者给药需求和满足泌尿科未满足临床需求的口服治疗方案的多功能性。